【インタビュー】トラネキサム酸の軌跡｜第一三共ヘルスケア研究員が語る“価値の進化”

トラネキサム酸は、第一三共の前身である第一製薬が、たんぱく質を分解し炎症を引き起こすプラスミンという成分に働く抗プラスミン剤として開発した化合物です。

1951 年、当時慶應義塾大学医学部の講師だった岡本彰祐博士らが、抗プラスミン作用のあるイプシロン-アミノカプロン酸を発見。抗プラスミン剤の先駆けとして旧第一製薬から発売されました。その後、より強力な抗プラスミン作用を持つトラネキサム酸が1964 年に発見されました。

医療用医薬品として1965年に発売され、手術時の止血のほか、血友病、紫斑病などさまざまな適応範囲で高い効果を示してきました。その後、炎症やアレルギー症状を抑える用途にも使われるなど、医療用医薬品としての利用の幅が広がりました。さらに、OTC医薬品のかぜ薬などにも応用され、今日に至っています。

トラネキサム酸を配合した医療用医薬品は、皮膚科では蕁麻疹（じんましん）の薬としても処方されていました。そのなかで、複数の皮膚科の医師から、トラネキサム酸がシミの一種である肝斑（かんぱん）にも効くという証言が聞かれるようになり、医学系の論文でも報告され始めました。そこに当社のOTC医薬品の開発担当者が着目し、みんなが買える肝斑改善薬の開発に取り組みはじめました。その時点ではトラネキサム酸の肝斑への使用は適用外だったため、新効能医薬品として承認を得るためには高いハードルがありましたが、そのハードルを粘り強く一つひとつクリア。2007年に世界初の肝斑改善薬が発売されました。

当社は製薬会社の立場からトラネキサム酸の活用に長年取り組んできました。一方、美容業界では、ある化粧品メーカーが抗炎症と美白のメカニズムに関する研究のなかでトラネキサム酸に着目し、スキンケア分野の有効成分として医薬部外品の承認を取得しました。以来、美容業界でもトラネキサム酸が広く使われるようになり、当社でも薬用化粧品の研究・開発に着手しました。

2 つあります。一つは、メラニンの生成を抑え、しみ・そばかすを防ぐ、いわゆる美白効果。もう一つは、抗炎症作用によって肌あれを防ぐ効果です。

紫外線を浴びると、まず、表皮の奥にあるメラノサイト（シミの元になるメラニンを作る細胞）の周りにある細胞から、「メラニンを作らせる情報」が伝達されます。トラネキサム酸がその「メラニンを作らせる情報」の中のプロスタグランジンなどをブロックすることでメラニンの生成を抑え、しみ・そばかすを防ぐ作用があります。

ありがとうございました。